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Investigadores/as Institucionales

López Arribas, RaquelAutor o CoautorDe Los Ríos, CristóbalAutor (correspondencia)

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23 de enero de 2023
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Artículo
Sí

Synthesis and Biological Assessment of 4,1-Benzothiazepines with Neuroprotective Activity on the Ca2+ Overload for the Treatment of Neurodegenerative Diseases and Stroke

Publicado en: Molecules. 26 (15): 4473- - 2021-08-01 26(15), DOI: 10.3390/molecules26154473

Autores:

Viejo, Lucia; Rubio-Alarcon, Marcos; Arribas, Raquel L; Moreno-Castro, Manuel; Perez-Marin, Raquel; Braun-Cornejo, Maria; Estrada-Valencia, Martin; de los Rios, Cristobal
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Afiliaciones

Hosp Univ La Princesa, Inst Invest Sanitaria, Serv Farmacol Clin, Madrid 28006, Spain - Autor o Coautor
Univ Autonoma Madrid, Dept Farmacol & Terapeut, C Arzobispo Morcillo 4, Madrid 28029, Spain - Autor o Coautor
Univ Autonoma Madrid, Inst Fdn Teofilo Hernando, C Arzobispo Morcillo 4, Madrid 28029, Spain - Autor o Coautor
Univ Leeds, Sch Med, Leeds Inst Cardiovasc & Metab Med, Leeds LS2 9JT, W Yorkshire, England - Autor o Coautor
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Resumen

In excitable cells, mitochondria play a key role in the regulation of the cytosolic Ca2+ levels. A dysregulation of the mitochondrial Ca2+ buffering machinery derives in serious pathologies, where neurodegenerative diseases highlight. Since the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger (NCLX) is the principal efflux pathway of Ca2+ to the cytosol, drugs capable of blocking NCLX have been proposed to act as neuroprotectants in neuronal damage scenarios exacerbated by Ca2+ overload. In our search of optimized NCLX blockers with augmented drug-likeness, we herein describe the synthesis and pharmacological characterization of new benzothiazepines analogues to the first-in-class NCLX blocker CGP37157 and its further derivative ITH12575, synthesized by our research group. As a result, we found two new compounds with an increased neuroprotective activity, neuronal Ca2+ regulatory activity and improved drug-likeness and pharmacokinetic properties, such as clog p or brain permeability, measured by PAMPA experiments.
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Palabras clave

7-chloro-5-(2-isopropylphenyl)-3,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2-(1h)-oneAlpha-synucleinAmpa receptorsAnimalsBenzothiazepine cgp37157BenzothiazepinesCa overload 2+Ca2+ overloadCalciumCalcium channel blockersCalcium signalingCell line, tumorCellsCgp37157FemaleGated calcium-channelsHumansMitochondriaMouse modelNeurodegenerative diseasesNeuronal vulnerabilityNeuronsNeuroprotectionNeuroprotective agentsNmda-receptorsOxidative stressRatsSensitivityStrokeThiazepines

Indicios de calidad

Impacto bibliométrico. Análisis de la aportación y canal de difusión

El trabajo ha sido publicado en la revista Molecules debido a la progresión y el buen impacto que ha alcanzado en los últimos años, según la agencia Scopus (SJR), se ha convertido en una referencia en su campo. En el año de publicación del trabajo, 2021, se encontraba en la posición , consiguiendo con ello situarse como revista Q1 (Primer Cuartil), en la categoría Pharmaceutical Science.

Independientemente del impacto esperado determinado por el canal de difusión, es importante destacar el impacto real observado de la propia aportación.

Según las diferentes agencias de indexación, el número de citas acumuladas por esta publicación hasta la fecha 2025-12-18:

  • WoS: 9
  • Scopus: 11
  • Europe PMC: 4
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Impacto y visibilidad social

Desde la dimensión de Influencia o adopción social, y tomando como base las métricas asociadas a las menciones e interacciones proporcionadas por agencias especializadas en el cálculo de las denominadas “Métricas Alternativas o Sociales”, podemos destacar a fecha 2025-12-18:

  • El uso, desde el ámbito académico evidenciado por el indicador de la agencia Altmetric referido como agregaciones realizadas por el gestor bibliográfico personal Mendeley, nos da un total de: 19.
  • La utilización de esta aportación en marcadores, bifurcaciones de código, añadidos a listas de favoritos para una lectura recurrente, así como visualizaciones generales, indica que alguien está usando la publicación como base de su trabajo actual. Esto puede ser un indicador destacado de futuras citas más formales y académicas. Tal afirmación es avalada por el resultado del indicador “Capture” que arroja un total de: 19 (PlumX).

Con una intencionalidad más de divulgación y orientada a audiencias más generales podemos observar otras puntuaciones más globales como:

  • El Score total de Altmetric: 3.
  • El número de menciones en la red social X (antes Twitter): 4 (Altmetric).

Es fundamental presentar evidencias que respalden la plena alineación con los principios y directrices institucionales en torno a la Ciencia Abierta y la Conservación y Difusión del Patrimonio Intelectual. Un claro ejemplo de ello es:

  • El trabajo se ha enviado a una revista cuya política editorial permite la publicación en abierto Open Access.
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Análisis de liderazgo de los autores institucionales

Este trabajo se ha realizado con colaboración internacional, concretamente con investigadores de: United Kingdom.

Existe un liderazgo significativo ya que algunos de los autores pertenecientes a la institución aparecen como primer o último firmante, se puede apreciar en el detalle: Último Autor (Ríos Salgado, Cristóbal de los).

el autor responsable de establecer las labores de correspondencia ha sido Ríos Salgado, Cristóbal de los.

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Reconocimientos ligados al ítem

This research was funded by Acciones Estrategicas en Salud, Proyectos de Investigacion en Salud (ISCIII/FEDER, PI16/01041, PI19/01724).
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