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Recio, JavierAutor o Coautor

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26 de septiembre de 2023
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Hybrid Gold

A novel pipeline of 2-(benzenesulfonamide)-N-(4-hydroxyphenyl) acetamide analgesics that lack hepatotoxicity and retain antipyresis

Publicado en: European Journal Of Medicinal Chemistry. 202 112600- - 2020-09-15 202(), DOI: 10.1016/j.ejmech.2020.112600

Autores: Bazan, Hernan A; Bhattacharjee, Surjyadipta; Burgos, Carolina; Recio, Javier; Abet, Valentina; Pahng, Amanda R; Jun, Bokkyoo; Heap, Jessica; Ledet, Alexander J; Gordon, William C; Edwards, Scott; Paul, Dennis; Alvarez-Builla, Julio; Bazan, Nicolas G

Afiliaciones

Louisiana State Univ Hlth New Orleans, Neurosci Ctr Excellence, Sch Med, New Orleans, LA 70112 USA - Autor o Coautor
Louisiana State Univ Hlth New Orleans, Sch Med, Dept Pharmacol & Expt Therapeut, New Orleans, LA 70112 USA - Autor o Coautor
Louisiana State Univ Hlth New Orleans, Sch Med, Dept Physiol, New Orleans, LA 70112 USA - Autor o Coautor
Ochsner Clin & Alton Ochsner Med Fdn, Sect Vasc Endovasc Surg, Dept Surg, New Orleans, LA 70118 USA - Autor o Coautor
Southeast Louisiana Vet Hlth Care Syst, New Orleans, LA 70119 USA - Autor o Coautor
Univ Alcala, Dept Organ Chem, Madrid 28805, Spain - Autor o Coautor
Univ Alcala, IQAR, Madrid 28805, Spain - Autor o Coautor
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Resumen

Although acetaminophen (ApAP) is one of the most commonly used medicines worldwide, hepatotoxicity is a risk with overdose or in patients with compromised liver function. ApAP overdose is the most common cause of acute fulminant hepatic failure. Oxidation of ApAP to N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) is the mechanism for hepatotoxicity. 1 is a non-hepatotoxic, metabolically unstable lipophilic ApAP analog that is not antipyretic. The newly synthesized 3 is a non-hepatotoxic ApAP analog that is stable, lipophilic, and retains analgesia and antipyresis. Intraperitoneal or po administration of the new chemical entities (NCEs), 3b and 3r, in concentrations equal to a toxic dose of ApAP did not result in the formation of NAPQI. Unlike livers from NCE-treated mice, the livers from ApAP-treated mice demonstrated large amounts of nitrotyrosine, a marker of mitochondrial free radical formation, and loss of hepatic tight junction integrity. Given the widespread use of ApAP, hepatotoxicity risk with overuse, and the ongoing opioid epidemic, these NCEs represent a novel, non-narcotic therapeutic pipeline. (C) 2020 The Authors. Published by Elsevier Masson SAS.

Palabras clave

AcetamideAcetamidesAcetaminophenAcetic acidAnalgesiaAnalgesicsAnimalsAntipyresisAntipyreticsApap-induced liver injury (aili)Chemical and drug induced liver injuryDose-response relationship, drugDrug-drug interaction (ddi)EdemaHepatotoxicityHyperthermiaLiverMaleMiceMolecular structureNovel acetaminophen/paracetamol analogsPainRatsStructure-activity relationshipToxicity

Indicios de calidad

Impacto bibliométrico. Análisis de la aportación y canal de difusión

El trabajo ha sido publicado en la revista European Journal Of Medicinal Chemistry debido a la progresión y el buen impacto que ha alcanzado en los últimos años, según la agencia WoS (JCR), se ha convertido en una referencia en su campo. En el año de publicación del trabajo, 2020, se encontraba en la posición 5/62, consiguiendo con ello situarse como revista Q1 (Primer Cuartil), en la categoría Chemistry, Medicinal. Destacable, igualmente, el hecho de que la Revista está posicionada por encima del Percentil 90.

Independientemente del impacto esperado determinado por el canal de difusión, es importante destacar el impacto real observado de la propia aportación.

Según las diferentes agencias de indexación, el número de citas acumuladas por esta publicación hasta la fecha 2025-12-06:

  • WoS: 7
  • Scopus: 6
  • Europe PMC: 5

Impacto y visibilidad social

Desde la dimensión de Influencia o adopción social, y tomando como base las métricas asociadas a las menciones e interacciones proporcionadas por agencias especializadas en el cálculo de las denominadas “Métricas Alternativas o Sociales”, podemos destacar a fecha 2025-12-06:

  • El uso, desde el ámbito académico evidenciado por el indicador de la agencia Altmetric referido como agregaciones realizadas por el gestor bibliográfico personal Mendeley, nos da un total de: 38.
  • La utilización de esta aportación en marcadores, bifurcaciones de código, añadidos a listas de favoritos para una lectura recurrente, así como visualizaciones generales, indica que alguien está usando la publicación como base de su trabajo actual. Esto puede ser un indicador destacado de futuras citas más formales y académicas. Tal afirmación es avalada por el resultado del indicador “Capture” que arroja un total de: 38 (PlumX).

Con una intencionalidad más de divulgación y orientada a audiencias más generales podemos observar otras puntuaciones más globales como:

  • El Score total de Altmetric: 636.
  • El número de menciones en la red social Facebook: 1 (Altmetric).
  • El número de menciones en la red social X (antes Twitter): 5 (Altmetric).
  • El número de menciones en medios de comunicación: 87 (Altmetric).

Es fundamental presentar evidencias que respalden la plena alineación con los principios y directrices institucionales en torno a la Ciencia Abierta y la Conservación y Difusión del Patrimonio Intelectual. Un claro ejemplo de ello es:

  • El trabajo se ha enviado a una revista cuya política editorial permite la publicación en abierto Open Access.

Análisis de liderazgo de los autores institucionales

Este trabajo se ha realizado con colaboración internacional, concretamente con investigadores de: United States of America.

Reconocimientos ligados al ítem

We gratefully acknowledge FEDER funds and Comunidad de Madrid (CAM, project B2017/BMD-3688 MULTI-TARGET&VIEW-CM FEDER FUNDS), Ministerio de Economia, Industria y Competitividad (project CTQ2017-85203-P), Instituto de Salud Carlos III (FEDER funds, ISCIII RETIC REDINREN RD16/0009/0015 FEDER FUNDS) and Universidad de Alcal~a (CCG2017/EXP-021 and CCG2018/EXP-051) for financial support. J. R. also thanks the Universidad de Alcala for a predoctoral grant. We thank Mr. Jeremy E. Mix for their assistance with animal care and analgesia assays.